해양 생물에서 육상 생물로의 전환에 적응하기 위해 육상 식물은 해양 생물에서는 발견되지 않는 비타민 C, 폴리페놀, 토코페롤과 같은 항산화제를 생산하기 시작했습니다. 5천만년에서 2억년 전 사이에 속씨식물은 광합성의 부산물인 활성 산소종에 대한 화학적 방어 수단으로-특히 쥐라기 기간 동안-수많은 항산화 색소를 진화시켰습니다. 원래 항산화라는 용어는 특히 산소 고갈을 방지하는 화학 물질을 지칭했습니다. 19세기 후반과 20세기 초반에 금속 부식, 고무 가황, 연료 중합으로 인한 내연 기관 오염 방지 등 중요한 산업 공정에서 항산화제를 사용하는 것에 대한 광범위한 연구가 집중되었습니다.
항산화제의 생물학적 이용에 대한 초기 연구는 불포화지방산의 산화로 인한 산패를 방지하는 방법에 중점을 두었습니다. 항산화 활성은 산소가 공급되고 밀봉된 용기에 들어 있는 지방 조각의 산화 속도를 간단히 측정하여 측정할 수 있습니다. 그러나 비타민 A, C, E의 항산화 특성이 발견되고 확인되면서 생명체의 생화학적 과정에서 항산화제의 중요성이 인식되었습니다. 항산화제의 가능한 작용 메커니즘에 대한 탐구는 항산화 활성을 갖는 물질 자체가 산화되기 쉽다는 인식에서 시작되었습니다. 비타민 E가 지질 과산화를 방지하는 방법을 연구함으로써 항산화제가 활성 산소종과 반응하여 환원제 역할을 함으로써 세포 손상을 방지하고 항산화 효과를 달성한다는 것이 분명해졌습니다.